Артикаин с адреналином форте 40мг+0,01мг (50 картриджей по 1,8мл) 1:100000, Бинергия

Артикаин с адреналином форте 1:100000– комбинированное местноанестезирующее средство (артикаин 4% с эпинефрином 1:100 000). Популярный стоматологический анестетик, обладающий длительным действием. По эффективности Артикаин превосходит новокаин в 3-4 раза. Входящий в состав вазоконстриктор эпинефрин (адреналин) уменьшает токсичность анестетика и пролонгирует его действие, что повышает эффективность артикаина. Высокая концентрация эпинефрина позволяет использовать Артикаин с адреналином форте 1:100000 при длительных и травматичных стоматологических вмешательствах. Препарат Артикаин с адреналином форте 1:100000 начинает действовать уже через 1-3 минуты. Обезболивающий эффект длится не менее 75 минут. При этом, средство хорошо переносится большинством пациентов. Артикаин с адреналином форте – быстрое действие, надежное обезболивание, длительный эффект. Максимальная эффективность при минимальной дозировке.

• Показания
• Преимущества
• Инструкция по применению
• Хранение

Показания

Лекарственный препарат Артикаин с адреналином форте показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии при травматичных вмешательствах и при необходимости выраженного гемостаза или улучшения визуализации операционного поля:

• стоматологические операции на слизистой оболочке или костях, требующие создания условий более выраженной ишемии;
• операции на пульпе зуба (ампутация или экстирпация);
• удаление сломанного зуба (остеотомия) или зуба, пораженного апикальным пародонтитом;
• продолжительные хирургические вмешательства;
• чрескожный остеосинтез;
• эксцизия кист;
• вмешательства на слизистой оболочке десны;
• резекция верхушки корня зуба.

Преимущества.

• Быстрое действие. Анестезирующий эффект достигается уже через 1-3 минуты при инфильтрационной анестезии, и через 2-5 минут при проводниковой.
• Низкая системная токсичность (в сравнении с другими анестетиками). Более низкая жирорастворимость артикаина по сравнению с другими анестетиками (лидокаин, мепивакаин, бупивакаин) снижает всасываемость препарата. Прочное связывание с белками плазмы крови предотвращает активную диффузию артикаина через мембрану капилляра, гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
• Подходит для выполнения стоматологических вмешательств большого объема, требующих пролонгированного обезболивания и активного гемостаза. Добавление вазоконстриктора в раствор артикаина увеличивает глубину и длительность анестезии, позволяет уменьшить дозу анестетика, необходимую для блокады нервных окончаний и волокон, при этом снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови и его токсичность.
• Может использоваться у пациентов с печеночной недостаточностью (с осторожностью). Препарат имеет короткий период полувыведения (25,3 минуты) и высокий плазматический клиренс, что обусловлено наличием в его молекуле наряду с амидной связью дополнительной эфирной связи, гидролизующейся эстеразами (псевдохолинэстеразой) плазмы крови, поэтому артикаин метаболизируется не только микросомальными ферментами печени, как другие амидные анестетики, но и эстеразами плазмы крови. Большая часть препарата попадает в кровоток в виде неактивного основного метаболита – артикаиновой кислоты.

Инструкция по применению

• Форма выпуска
• Состав препарата
• Химическая структура
• Фармакокинетика и фармакодинамика
• Особенности действия
• Применение у пациентов группы риска
• Способ применения и дозы
• Противопоказания
• Побочные действия

Форма выпуска

АРТИКАИН с адреналином форте (международное непатентованное название – артикаин + эпинефрин) выпускается в стеклянных ампулах

В ампуле содержится 1,7 мл 4% раствора артикаина с содержанием эпинефрина гидротартрата 1:100 000.

Состав препарата

Основные действующие компоненты: 

• артикаина гидрохлорида – в 1 мл – 40 мг;
• эпинефрина гидротартрат – в 1 мл – 0,01 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дисульфит (стабилизатор вазоконстриктора), натрия гидроксид, вода для инъекций

Химическая структура артикаина

Метиловый эфир 4-метил-3-[2-пропиламинопропионамидо]-2-тиофенкарбоновой кислоты.

Фармакокинетика и фармакодинамика 

Артикаин, как и другие местные анестетики амидной группы, является основным соединением. В таком виде вещество не подходит для клинического использования. Для инъекционного введения используют артикаина гидрохлорид – хорошо растворимую в воде соль, которая легко проходит через ткани. В тканях происходит активный гидролиз соли с освобождением жирорастворимого анестетик-основания. Анестетик-основание легко проникает через фосфолипидную мембрану нервных клеток. Так как внутри клетки PH ниже чем в тканях, проникающий внутрь анестетик переходит в катионную форму. Катионы взаимодействуют с рецепторами мембраны внутри клетки, что нарушает ее проницаемость для ионов Na.

Чем ближе значение pH анестетика и pH тканей, тем активнее идет его гидролиз и тем выше его эффективность. Слабая щелочная среда интактных тканей способствует активному гидролизу, что обуславливает быстрое развитие местной анестезии при инъекционном введении препарата. Анестизирующий эффект артикаина наступает при инфильтрационной анестезии через 1-3 минуты, а при проводниковой – через 2-5 минут.

Благодаря сниженной липофильности, артикаин является менее токсичным, чем лидокаин, мепивакаин и бупивакаин. Это позволяет использовать его в виде 4% раствора.

Связывание артикаина с белками – 95%. Это достаточно высокий показатель. Активное связывание пролонгирует обезболивающий эффект, при этом снижая способность препарата распространятся в другие органы и ткани тем самым снижая его системную токсичность.

По сравнению с другими амидными анестетиками Артикаин имеет самый большой плазматический клиренс и самый короткий период полувыведения (25,3 минуты).

Максимальный уровень артикаина в сыворотке крови зависит от его дозы и создается в промежутке от 10 до 15 минут после введения независимо от наличия вазоконстриктора.

Выводится препарат почками 54–63 % (за 6 часов), преимущественно в виде неактивных метаболитов (около 90%), в неизмененном виде – около 5–10%.

Артикаин, превосходящий по диффузионной способности другие местные анестетики, позволяет безболезненно проводить вмешательства на тканях зубов нижней челюсти во фронтальном отделе, включая премоляры, под инфильтрационным обезболиванием, что уменьшает риск развития потенциальных осложнений, связанных с проведением проводникового обезболивания.

Особенности действия препаратов артикаина с вазоконстриктором

Как и все анестетики амидной группы артикаин обладает сосудорасширяющим эффектом. Это снижает эффективность анестезии. Добавление вазоконстриктора в раствор артикаина увеличивает глубину и длительность анестезии, позволяет уменьшить дозу анестетика, необходимую для блокады нервных окончаний и волокон, при этом снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови и его токсичность. Повышение концентрации вазоконстриктора до 1:100 000 улучшает гемостаз, удлиняет действие препарата, мало влияя на его местноанестезирующую активность.

Следует учитывать, что увеличение концентрации эпинефрина в местноанестезирующем растворе повышает степень риска, особенно для пациентов группы риска, имеющих сопутствующую соматическую патологию. Продолжительность анестезирующего эффекта артикаина зависит от содержания в местноанестезирующем растворе вазоконстриктора и от вида проводимых вмешательств. При содержании в местноанестезирующем растворе эпинефрина в концентрации 1:100 000 – от 60 минут до 3–4 часов и более. Препараты артикаина с концентрацией эпинефрина 1:100 000 используются при длительных и травматичных стоматологических вмешательствах, требующих пролонгированного обезболивания и активного гемостаза для уменьшения кровоточивости при их проведении.

Применение артикаина у пациентов из группы риска 

У пациентов группы риска (пожилые пациенты, дети, лица с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью) следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения адекватной анестезии .Препарат Артикаин с адреналином форте можно использовать для проведения местной анестезии у детей с 4-х лет.

Способ применения и дозировка

Для анестезии при неосложненном удалении зубов при отсутствии воспаления обычно достаточно 1,7 мл препарата на зуб. В отдельных случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл.

Максимально допустимая доза при инъекционном введении:

• для детей с 4 до 12 лет – 7 мг/кг,
• для взрослых и детей после 12 лет – 7 мг/кг.

В амбулаторных условиях рекомендуется использовать не более 50% от максимальной дозы.

Противопоказания

• Повышенной чувствительности к артикаину, эпинефрину, сульфитам и другим компонентам препарата.
• Пароксизмальной тахикардии и других тахиаритмиях.
• Декомпенсированной сердечной недостаточности.
• Закрытоугольной форме глаукомы.
• Бронхиальной астме с повышенной чувствительностью к сульфитам.
• В12-дефицитной анемии.
• Дефиците холинэстеразы крови.
• Заболеваниях ЦНС, миастении.
• Тяжелой форме печеночной недостаточности (порфирии)
• Тяжелой форме гипертиреоза.
• Раннем детском возрасте (до 4 лет).

Предостережения

• Препараты артикаина с эпинефрином нельзя вводить внутривенно.
• Необходимо тщательно соблюдать дозу применяемого препарата, технику его введения и внимательно следить за состоянием пациента.
• Не следует вводить препарат непосредственно в очаг воспаления.
• Не допускается повторное использование вскрытых карпул.
• Проведение повторных аспирационных проб перед введением местного анестетика повышает безопасность местного обезболивания!

Побочные действия

При использовании в рекомендуемых дозах препараты артикаина хорошо переносятся большинством пациентов. В редких случаях могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• аллергическая реакция
• отек и воспаление тканей в месте введения
• со стороны сердечно-сосудистой системы – умеренно выраженные нарушения гемодинамики и сердечного ритма.
• со стороны ЦНС – головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, нарушение зрения, диплопия, судорожные подергивания, мышечный тремор, дезориентация, при передозировке – нарушение сознания, диспноэ, апноэ.
• со стороны ЖКТ – тошнота, рвота, диарея.
• крайне редко – ишемия зоны введения, иногда прогрессирующая до некроза ткани.

Характеристики 

• Торговое название: Артикаин с адреналином форте.
• Международное непатентованное название (МНН): артикаин + эпинефрин
• Тип препарата: местноанестезирующее средство + сосудосуживающее средство 
• Содержание основных компонентов: артикаина гидрохлорида – 72 мг (в 1 мл – 40 мг) эпинефрина гидротартрат – 0,018 мг (в 1 мл – 0,01 мг)
• Форма выпуска: 4% раствор артикаина гидрохлорида с содержанием эпинефрина 1:100000 по 1,7мл в ампулах, в упаковке 50 ампул.
• Условия отпуска: Список Б. Отпускается по рецепту врача.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Препарат не должен использоваться по истечении срока годности (2 года), указанного на упаковке.

Ника Дент - ваш надежный поставщик стоматологических материалов с быстрой доставкой и качественным сервисом